Lääkeaine · Syöpälääke (tyrosiinikinaasin estäjä)

MasitinibiMasitinibi: tyrosiinikinaasin estäjätabletti koirien leikkaukseen soveltumattomiin asteen 2 tai 3 syöttösolukasvaimiin, joissa on c-kit-mutaatio

Masitinibi on suun kautta annettava proteiinityrosiinikinaasin estäjä koirille, joilla on asteen 2 tai 3 syöttösolukasvaimia, joita ei voida poistaa kirurgisesti ja joissa on mutatoitunut c-kit-reseptori; mutaatio on varmistettava ennen hoitoa. Kun leikkaus on mahdollinen, se on edelleen ensisijainen vaihtoehto. Päätutkimuksessa kasvainten eteneminen kesti paljon pidempään kuin lumelääkkeellä. Hoito vaatii säännöllisiä virtsa- ja verikokeita, koska munuaisvauriota, proteiinin menetystä, anemiaa, matalia neutrofiileja ja maksaentsyymien nousua voi esiintyä. Ihmisten on suojattava ihonsa ja silmänsä.

Tarkistettu 15.11.2026 · Lähteet: viralliset valmisteyhteenvedot

LääkeryhmäSyöpälääke (tyrosiinikinaasin estäjä)

EläinlajiKoira

LääkemuodotKalvopäällysteinen tabletti

Lähteet1 valmisteyhteenveto

Tärkeä varoitus

Vaikeaa munuaistoksisuutta voi esiintyä, etenkin koirilla, joilla on jo munuaisongelmia. Keskivaikea tai vaikea anemia, proteiinin menetysoireyhtymä, matalat neutrofiilit ja maksaentsyymien nousu ovat yleisiä. Ihmisillä masitinibi voi herkistää ihoa, aiheuttaa vaikeaa silmä-ärsytystä ja vakavan silmävaurion, ja toistuva ihokosketus voi vaikuttaa naisten hedelmällisyyteen ja syntymättömään lapseen.

Tärkeimmät asiat

Masitinibi hoitaa koirien leikkaukseen soveltumattomia syöttösolukasvaimia vain, kun c-kit-mutaatio on varmistettu.
Kasvainten eteneminen kesti masitinibilla mediaanisti 241 vuorokautta, lumelääkkeellä 83 vuorokautta.
Säännölliset virtsa- ja verikokeet seuraavat munuaisvauriota, proteiinin menetystä, anemiaa ja maksamuutoksia.
Anna tabletit kokonaisina ruoan kanssa ja toista vain, jos ne oksennetaan 10 minuutin kuluessa.
Käytä käsineitä koiran jätteiden kanssa ja suojaa silmäsi; se voi vahingoittaa niitä vakavasti.
Se ei sovi tiineille tai imettäville nartuille, nuorille tai pienille koirille eikä siitoskoirille.

Mistä aineesta on kyse

Masitinibi, joka annetaan masitinibimesylaattina, on valikoiva proteiinityrosiinikinaasin estäjä. Se on myyntiluvallinen keskitetysti Euroopan unionissa. Reseptisäännöt vaihtelevat maittain.

Lääkemuodot

Vaaleanoransseja, pyöreitä, kalvopäällysteisiä tabletteja, joihin on merkitty vahvuus ja jotka on annettava kokonaisina eikä niitä saa koskaan jakaa, rikkoa tai jauhaa.

Mihin ainetta käytetään

Koirat: leikkaukseen soveltumattomat asteen 2 tai 3 syöttösolukasvaimet.
Koirat: vain kasvaimet, joissa on varmistettu c-kit-tyrosiinikinaasireseptorin mutaatio.

Näin aine vaikuttaa

Laboratoriokokeissa masitinibi salpaa voimakkaasti ja valikoivasti c-kit-reseptorin mutatoitunutta muotoa, jossa mutaatio on solukalvon viereisellä alueella ja joka ylläpitää monia koirien syöttösolukasvaimia. Se estää myös verihiutaleperäisen kasvutekijän reseptoria ja fibroblastikasvutekijän reseptoria 3. Vaste näkyy yleensä vakaana tautina, eli kasvain pysyy ennallaan tai reagoi osittain tai täydellisesti.

Kuinka nopeasti aine vaikuttaa

Masitinibi imeytyy nopeasti, ja huippupitoisuudet veressä saavutetaan noin 2 tunnin kuluttua tabletista. Päätutkimuksessa mediaaniaika kasvainten etenemiseen oli masitinibilla 241 vuorokautta verrattuna 83 vuorokauteen lumelääkkeellä.

Näin lääke annetaan

Anna tabletit kokonaisina, aina samalla tavalla ja ruoan kanssa.
Jos tabletti tulee ylös 10 minuutin kuluessa, se annetaan uudelleen; jos myöhemmin, sitä ei toisteta.
Hävitä rikkoutunut tabletti, jonka koira hylkää pureskeltuaan.
Käytä käsineitä siivotessasi hoidetun koiran oksennusta, virtsaa tai ulostetta.
Älä syö, juo tai tupakoi koiraa hoitaessasi.

Tiineys, imetys ja jalostus

Masitinibia ei saa käyttää tiineillä tai imettävillä nartuilla, eikä hoidettuja koiria pidä käyttää siitokseen. Rotilla se heikensi naaraiden hedelmällisyyttä ja aiheutti alkiotoksisuutta ja kehitystoksisuutta suuremmilla määrillä; kaneilla tehdyissä tutkimuksissa tällaisia vaikutuksia ei havaittu. Toistuva ihokosketus voi heikentää naisten hedelmällisyyttä ja sikiön kehitystä ihmisillä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ihmisen maksan mikrosomeilla tehdyissä kokeissa CYP450-entsyymien käsittelemät aineet voivat nostaa tai laskea masitinibipitoisuuksia tai masitinibi voi vaikuttaa niihin; koirista ei ole tietoja, joten varovaisuutta suositellaan muiden lääkkeiden kanssa. Muut voimakkaasti proteiineihin sitoutuvat aineet voivat kilpailla masitinibin proteiinisitoutumisesta ja aiheuttaa haittavaikutuksia.

Milloin ainetta ei saa käyttää

Ei tiineille tai imettäville nartuille eikä alle 6 kuukauden ikäisille tai alle 4 kg:n koirille.
Ei koirille, joilla on maksan vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy merkittävä proteiinin menetys virtsaan tai matala albumiini.
Ei koirille, joilla on anemia tai matala neutrofiilimäärä.
Ei koirille, jotka ovat allergisia masitinibille tai millekään aineosalle.
Ei siitokseen hoidon aikana.
Teho voi olla heikompi koirilla, jotka ovat aiemmin saaneet solunsalpaaja- tai sädehoitoa.

Hyvä tietää

Munuaisten toiminta ja proteiinin menetys tarkistetaan säännöllisesti virtsan testiliuskoilla ja veren albumiinilla.
Anemian merkit vaativat verikokeita, kuten hemoglobiinin, bilirubiinin, haptoglobiinin ja retikulosyyttien määrityksen.
Maksaentsyymien nousu tai matalat neutrofiilit johtavat taukoon ja toistuessaan pienempään määrään.
Hoito lopetetaan pysyvästi munuaistoksisuuden, immuunivälitteisen hemolyyttisen anemian tai ei-regeneratiivisen anemian vuoksi.
Kliinisissä tutkimuksissa määrää pienennettiin noin 16 %:lla koirista, pääasiassa kohonneiden transaminaasien vuoksi.
Suositeltu määrä vastaa turvallisuustutkimuksissa todettua suurinta siedettyä annosta.

Mahdolliset haittavaikutukset

Hyvin yleisesti koirilla on lievää tai kohtalaista ripulia ja oksentelua, jotka kestävät keskimäärin noin 21 ja 9 vuorokautta, sekä karvanlähtöä, joka kestää noin 26 vuorokautta. Yleisiä vaikutuksia ovat vaikea munuaistoksisuus munuaissairauksista kärsivillä koirilla, keskivaikea tai vaikea anemia, proteiinin menetysoireyhtymä, neutropenia ja kohonneet maksaentsyymit. Väsymystä, heikkoutta, heikentynyttä ruokahalua, yskää, turvonneita imusolmukkeita, turvotusta ja lipoomia havaitaan myös yleisesti, enimmäkseen lievinä tai kohtalaisina.

Ota heti yhteys eläinlääkäriin, jos

Kalpeat ikenet, heikkous tai keltaisuus, mikä voi viitata anemiaan tai hemolyysiin.
Vaikea tai jatkuva ripuli tai oksentelu.
Jalkojen tai vartalon turvotus, mikä voi kuvastaa proteiinin menetystä.
Kuume tai infektio, mahdollisesti matalista neutrofiileista johtuen.
Ihminen on saanut valmistetta silmiinsä.

Löydä lähin eläinlääkäri eläinlääkärioppaasta.

Annostelu

Emme kerro annoksia tällä sivulla. Annos riippuu eläimen painosta, lajista ja tilanteesta, ja sen määrää eläinlääkäri. Noudata aina hänen ohjettaan ja pakkausselostetta.

Jos lääkettä on saatu liikaa

Yliannostuksen merkkejä havaittiin terveillä koirilla tehdyissä pitkäaikaistutkimuksissa suositellun määrän moninkertaisilla määrillä. Toksisuuden tärkeimmät kohde-elimet ovat suolisto, verta muodostava järjestelmä, munuainen ja maksa. Yliannostuksen jälkeen hoito lopetetaan, kunnes oireet häviävät, ja aloitetaan sitten uudelleen suositellulla tasolla.

Turvallisuus ihmiselle

Vältä ihokosketusta koiran ulosteen, virtsan ja oksennuksen kanssa ja käytä suojakäsineitä siivotessasi.
Huuhtele iho heti runsaalla vedellä kosketuksen jälkeen rikkoutuneisiin tabletteihin tai koiran jätteisiin.
Vältä silmäkosketusta; älä koske silmiisi ennen kuin käsineet on riisuttu ja kädet pesty; huuhtele silmät runsaalla vedellä.
Masitinibille allergisten ihmisten ei pidä käsitellä sitä; jos sitä niellään, hakeudu heti lääkärin neuvontaan.
Lasten ei pidä olla läheisessä kosketuksessa hoidettuihin koiriin tai niiden ulosteeseen tai oksennukseen.

Mitä aineelle tapahtuu elimistössä

Tabletin jälkeen masitinibi imeytyy nopeasti. Sen eliminaation puoliintumisaika on noin 3–6 tuntia, ja noin 93 % sitoutuu plasman proteiineihin. Se hajoaa pääasiassa N-dealkylaation kautta ja erittyy sappeen.

Miksi oikea käyttö on tärkeää

Ei tiedetä, vastustavatko kasvaimet, jotka lakkaavat reagoimasta muihin solunsalpaajiin, myös masitinibia; ristiresistenssistä ei ole tietoja.

Mitä tutkimuksissa on havaittu

Ratkaisevassa kenttätutkimuksessa eri rotuisia, kahdesta seitsemääntoista vuoden ikäisiä koiria satunnaistettiin saamaan masitinibia tai lumelääkettä. Koirilla, joilla oli leikkaukseen soveltumattomia asteen 2 tai 3 syöttösolukasvaimia, joissa oli mutatoitunut c-kit, mediaaniaika kasvaimen etenemiseen oli masitinibilla 241 vuorokautta ja lumelääkkeellä 83 vuorokautta.

Säilytys

Pidä purkki tiiviisti suljettuna. Kestoaika 4 vuotta.

Hävittäminen

Hävitä käyttämätön valmiste paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Usein kysyttyä

Miksi koirani kasvaimesta tarvitaan ensin c-kit-testi?

Masitinibia käytetään vain syöttösolukasvaimissa, joissa on mutatoitunut c-kit-reseptori, ja se on varmistettava etukäteen.

Kuinka tehokas masitinibi on?

Ratkaisevassa tutkimuksessa mediaaniaika kasvaimen etenemiseen oli masitinibilla 241 vuorokautta ja lumelääkkeellä 83 vuorokautta.

Mitä kokeita koirani tarvitsee?

Säännölliset virtsan testiliuskat ja verikokeet tarkistavat munuaisvaurion, proteiinin menetyksen, anemian, matalat neutrofiilit ja maksamuutokset.

Koirani oksensi tabletin jälkeen. Pitäisikö antaa toinen?

Vain jos se tuli ylös 10 minuutin kuluessa; jos myöhemmin, älä toista sitä.

Onko koirani jätteiden käsittely turvallista?

Käytä suojakäsineitä siivotessasi oksennusta, virtsaa tai ulostetta ja huuhtele ihokosketus runsaalla vedellä.

Voiko masitinibi vahingoittaa silmiäni?

Kyllä. Se voi aiheuttaa vaikeaa silmä-ärsytystä ja vakavan silmävaurion, joten vältä silmäkosketusta ja pese kädet hyvin.

Muita lääkeaineita

Lähteet

Valmisteyhteenveto: film-coated tablet, dogs (Euroopan komission lääkerekisteri)

Tämä sivu on yleistä tietoa, ei lääkesuositus. Emme myy lääkkeitä. Tiedot eivät korvaa eläinlääkärin vastaanottoa eivätkä pakkausselostetta. Hätätilanteessa soita päivystävälle eläinlääkärille: eläinlääkäriopas.